阿那格雷(Anagrelide,英语商品名称:Agrylin)原作为抑止血小板凝集,有溶血栓实际效果,但近年来运用小剂量的时候发现具有降低血小板功效。作用机理有可能是危害造血细胞细胞周期中后期(减数分裂后)分裂完善,使血小板生成降低。不受影响DNA、RNA合成及造血细胞繁殖瓦解,因此无潜在性致癌物质。下面我们实际来了解一下Shire的阿那格雷是什么药。
阿那格雷最开始要在1997年于美国上市,可以治疗血小板增多症。1998年12月,FDA批准了Anagrelide拓展标识,可以治疗身患骨髓纤维化病症。 1999年6月,美国第三大制药业商Shire公司自百时美施贵宝企业(Bristol-Myers Squibb)获得了阿那格雷全球受权。2000年12月29日,阿那格雷被确定为医治ET的少见药,该药在国外具备10年独享代理权。 现阶段阿那格雷早已在加拿大、美国、美国、非洲等十几个我国上市,并得到美国 FDA、日本厚生省“唯一药品”工资待遇。Shire(夏尔)是一家世界领先的生物技术公司,致力于罕见疾病治疗领域,旨在为身患罕见病和其它大专疾病的患者提供帮助。
阿那格雷1997年即得到美国FDA批准上市,2004年得到欧洲地区EMA批准上市,2014年得到日本PMDA批准上市。现阶段,阿那格雷原研药商品并没有在我国获准上市。美国FDA批准用以难治性血小板增多症及真性红细胞增多症高并发血小板增多。但是对于由别的骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合症随着血小板增高也可以运用。
阿那格雷,做为“意味着”氯吡格雷的同时期药品,作用机制不是P2Y12,反而是磷酸二酯酶PDE,其降低血小板的作用机制还没确立,对患者科学研究适用因抑止造血细胞高突变率而造成血小板的形成率呈剂量依赖性下降的假定,可以治疗骨髓纤维化病症激发的血小板增多症,能降低血小板总数上升和血栓风险,从而改善相对应病症包含静脉血栓流血事情。
阿那格雷的用法用量为:成年人每日4次,每一次0.5 mg内服,或每日2次,每一次1 mg内服;假如失效,可每5~7d提升0.5 mg/d;最很多10 mg/d;一次最很多2.5 mg。高使用量服药可导致体位性低血压。老人每日1次,每一次0.5 mg内服,每星期提升0.5 mg/d。肾肝功异常者每日2次,每一次0.5 mg内服。服药前1h及用药后尽量使用咖啡碱。服药第1周查验血小板计数2~3次,后每星期查验1次,直到保持量。