来那替尼为Puma生物科技公司研发的酪氨酸激酶缓聚剂(TKI)。2017年7月17日,FDA准许其用以初期HER2阳性乳腺癌的延长性临床治疗。针对该类的癌病,来那替尼是第一个延长性临床治疗药品。
来那替尼是一种高效的不可逆转泛HER酪氨酸激酶缓聚剂,根据阻拦表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的转录因子转导充分发挥;来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有极强的可选择性,根据共价键可逆性地融合到酪氨酸激酶区域ATP结合位点,阻拦ATP融合到酪氨酸激酶区,抑止酪氨酸激酶自基因表达和激话,从而减轻细胞的增殖。
身体之外酶实验证明来那替尼对HER蛋白激酶有着很高的感染力,HER1、HER2和HER4的解离常数(Kd)分别是1.1、6.0和2.4nM;对HER1、HER2和HER4的IC50分别是分别是92、59和19nM。来那替尼对于其他丝氨酸/苏氨酸或和其他类别酪氨酸激酶没有明显抑制效果,这便说明来那替尼对HER具备可选择性。在体外细胞增殖实验中,来那替尼对HER2过表达的细胞株表现出了明显可选择性,IC50≤3nM。
来那替尼片多少钱一瓶?来那替尼于2020年4月27日在中国正式发布售卖,但是也很令人遗憾的是因为发售时间很短临时还没进到医保目录之中。换句话说病人能够在中国买到来那替尼,只是要自身全额的付款医疗费,这让不少病人叫苦连天。如今在市面上更多病人热衷碧康的来那替尼。在市面上最流行的孟加拉国碧康版本的来那替尼,40mg*180片型号的,市场价仅是9000元,给更多家中带来了福利。因为费率长期性都处在一个变动的情况,价钱随费率有一定的起伏,并不是一成不变。大量关于来那替尼的新闻资讯,详情请联系老挝第一药房为大家解答。