雷莫芦单抗是一种彻底人源化 IgGl单克隆抗体,非特异地和血管表皮生长因子蛋白激酶2( VECFR2)融合。VEGF是恶性肿瘤血管产生的重要物质,在很多实体肿瘤中都过表达,因而是抗癌血管产生的关键靶点。VEGF生长因子大家族包含 VECGF-A,VEGF-B,VEGF-C,VEGF-D,VEGF-E和胚胎生长因子(PLGF),在其中 VEGF-A 是恶性肿瘤血管形成最重要的刺激因子之一。VEGF-A 能与VEGFR-1、VEGFR-2和 VEGFR-3等3种不同激酶抑制剂蛋白激酶融合,在其中 VEGFR-2相当重要。
雷莫芦单抗根据阻隔 VEGFR-2与VEGF-A,VEGF-C和 VEGF-D的融合来抑止VEGFR-2的活性,进而根据抑止血管表皮生长发育、转移和生存来抑制癌细胞血管形成,从而起到抗癌的作用。现阶段,雷莫芦单抗已用于多种多样肿瘤的二线治疗,包含直肠癌、非小细胞癌、直肠癌、肝细胞癌。
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