恩杂鲁胺(enzalutamide) ,商品名Xtandi,该临床药物是通过Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 企业联合开发,2012年8 月31 日经国外( FDA) 准许用以治疗已蔓延或复发末期男士去势承受前列腺肿瘤( castration-resistant prostate cancer) ,恩杂鲁胺为雄激素受体缓聚剂,药物为胶襄状口服药物。做为全新研制的癌症药物,恩杂鲁胺(enzalutamide)一经推出就在那抗癌药物全球销售总额层面位居第八位,在治疗前列腺肿瘤药品中占有了举足轻重的地位。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是治疗去势抑制作用前列腺肿瘤十分高效的口服药物,在放化疗前和化疗后患者中均存活期获利,毒副作用柔和,恩杂鲁胺还可以在不损害别的健康的生活体细胞的情形下,有针对性的抑止雄激素与受体的融合,而且雄激素受体的核装运及其该受体与DNA 的相互影响,阻隔肿瘤细胞活动。
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种强力的雄激素受体(AR)抗剂,可以有效抑止雄激素与受体的融合,降低癌细胞增殖。恩杂鲁胺是一种内服药物,内服消化率可以达到84%,服食便捷但不要进行基因检查。
以往临床研究说明,第一阶段接纳恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗的负相关期为9.1个月,分别为337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA降低高于或等于30%和高于或等于50%,总而言之患者在13——21周时PSA水准平稳或展现下跌趋势,因此长期用恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗患者可大幅度不断减少 PSA 水准。
恩杂鲁胺与ADT所组成的组成疗法与ADT单一疗法比照看来可以明显增加患者的无迁移存活期 (MFS) ,组成疗法的MFS中数值36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中数值14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。负相关无迁移存活期36.6vs14.7,能够明显看到增加时长长的达21.9个月。可以这么说恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗实际效果十分明显。针对患者而言,治疗初期应用恩杂鲁胺(enzalutamide),PSA的回复率更高一些,OS和PFS更久。