依维莫司也称为飞尼妥,医学上主要用于医治已用过诸如此类舒尼替尼(Sutent)和多吉美(Nexavar)等其他激酶抑制剂的晚期肾癌。依维莫司具备三重抗癌效用体制:抑制肿瘤生长繁殖、抑制恶性肿瘤新陈代谢和减少恶性肿瘤血管产生。下面咱们就来看一下依维莫司是什么?
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳类动物靶标),PI3K/AKT通道中下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失管控。依维莫司融合至细胞中蛋白质,FKBP-12,造成一种抑制剂性物质产生和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白质激酶(S6K1)的活性和真核生物拓宽因素4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的中下游效应器,涉及到蛋白质合成。除此之外,依维莫司抑制氧气不足-可诱发因子的表述(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或身体内科学研究中以依维莫司mTOR的抑制功效曾表明减低细胞的增殖,血管形成和葡萄糖水摄入。
依维莫司可用于医治各种疾病,在其中常见的是用来医治女性乳癌、末期肿瘤转移肾细胞癌。依维莫司还能够医治如下所示几类病症:1. 室管膜下硬底化(TS)有关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。2.手术切除的渐变性或肿瘤转移肝胀神经系统内分泌肿瘤。3.肠胃(GI)或肺脏发源的、不能摘除的发展性局部晚期或肿瘤转移病症,4.分裂较好的非功能性神经系统内分泌肿瘤(NET)。5. 依维莫司与其它药品协同应用能预防肝脏移植病人的移殖排异反应。
而依维莫司片的使用量和给药方式为:
1.10mg每日1次有或无食材。 2.医治终断和/或使用量减低至5mg每日1次很有可能需要解决欠佳药物反应。3.对Child-Pugh类别B肝损伤病人,减低使用量至5mg每日1次。4.如需要轻中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR使用量至2.5mg每日1次;如承受考虑到提升至5mg每日1次。 5.如需要CYP3A4的强诱导剂,提升AFINITOR使用量5mg增加量至最高20mg每日1次。
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