恩杂鲁胺(MDV 3100)能够竞争性抑制雄激素与雄激素蛋白激酶的融合,抑止核易位的雄激素蛋白激酶,抑止雄激素蛋白激酶与DNA产生功效。根据阻拦癌细胞内雄激素蛋白激酶转录因子的数个流程,增加患者存活期。
在I/Ⅱ期临床试验中,关键评定了恩杂鲁胺(MDV 3100)的有力安全度,140位CRPC患者每日各自内服恩杂鲁胺30mg至600mg,在其中,大概一半的患者此前受到过放化疗,超出75%的患者此前最少受到过二种激素治疗计划方案。在这里临床试验中,患者的PSA都有明显下降,产生影像诊断可见的骨转移负相关期为47周。56%的患者骨转移趋于相对稳定的时长不断12周左右,患者最主要的不良反应包括头疼、出虚汗和疲惫,在其中,11%的患者有剂量依赖性疲惫,3例患者有癫痫病发作。通过较长时间的随诊和观查,结果显示恩杂鲁胺(MDV 3100)耐受力优良、功效和稳定性比较高。
恩杂鲁胺(MDV 3100)可能会造成胎宝宝至死,禁止使用于已孕期或者有怀孕计划的女性患者。XTANDI不适用于哺乳期间女性,服用恩杂鲁胺(MDV 3100)的女性必须在终止喂奶与终止服药中间做出决定。在小孩使用时安全性与实效性未有数据信息。在一项800人任意临床试验中,71%患者超出65岁,25%患者超出75岁,实验结论并没有注意到和年龄有关整体的功效与安全系数差别。
服用恩杂鲁胺(MDV 3100)的临床试验中曾产生因缺血性心肌病造成少许患者死亡的状况,有心脏病患者应提前给医生表明自身情况。