恩杂鲁胺(Xtandi)是第二代雄激素受体抑制剂,应用于雄激素受体转录因子,恩杂鲁胺(Xtandi)根据三种各种方式来抑制雄激素受体数据信号:①竞争抑制雄激素与雄激素受体的融合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA产生功效。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺对比,恩杂鲁胺(Xtandi)具备更高雄激素受体感染力,对741位谷氨酸基因突变为半肤酪氨酸突变雄激素受体也具有较强的拮抗作用活力,并且不推动雄激素受体向核的转移。
临床研究说明,第一阶段接纳恩杂鲁胺(Xtandi)的治疗负相关期为9.1个月,分别为337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA降低高于或等于30%和高于或等于50%,总而言之患者在13——21周时PSA水准平稳或展现下跌趋势,因此长期用恩杂鲁胺(Xtandi)医治患者可大幅度不断减少 PSA 水准。恩杂鲁胺与ADT所组成的组成疗法与ADT单一疗法比照看来可以明显增加患者的无迁移存活期 (MFS) ,组成疗法的MFS中数值36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中数值14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。负相关无迁移存活期36.6vs14.7,能够明显看到增加时长长的达21.9个月。因此恩杂鲁胺(Xtandi)的冶疗十分明显。针对患者而言,医治初期应用恩杂鲁胺,抗原体回复率更高一些,存活期更久。在开展小鼠实验的时候发现,恩杂鲁胺还可以变小恶性肿瘤容积,有关的研究数据也表明恩杂鲁胺(Xtandi)对于有经多西他赛的治疗患者也有一定的实际效果。
总体来说恩杂鲁胺(Xtandi)的应用可以增加患者的整体生存时间和无进展生存率,提升患者的生活品质。