恩杂鲁胺( enzalutamide),又叫MDV 3100,商品名Xtandi,就是用来医治末期前列腺癌的新式合理靶向治疗药物。是通过Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 企业合作研发的。
恩杂鲁胺是一种有创意的、内服雄性激素受体信号传导缓聚剂,该药可以控制雄性激素受体数据信号传导通路里的好几个流程,致力于影响睾酮素融合前列腺癌细胞水平,已经被证实可以降低肿瘤细胞生长,并且能够诱发癌细胞身亡。截止到2018年,恩杂鲁胺在全球范围内七十多个销售市场有销售,销售总额达到25.25亿美金,变成欧洲地区前列腺癌最好治疗药物。
相较于传统抗雄激素药品,恩杂鲁胺与雄性激素受体的感染力高5至8倍,且没有很严重的病发症。在前列腺癌细胞模型中,对肿瘤组织生长和进度有显著抑制效果;此外,恩杂鲁胺还能够减少癌细胞中受体的核属七和弦表述水准。
一项双盲实验、三期科学研究共列入 1717 例患者,接纳恩杂鲁胺(160mg 使用量)或安慰剂医治。主要终点是影像诊断无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像诊断无进展生存率为 65%(降低风险了 81%,风险比为 0.19),安慰剂组是 14%。科学研究结束后,恩杂鲁胺组 626 例患者(72%)、安慰剂组 532 例患者(63%)生存,患者身亡降低风险 29%,风险比 0.71。
恩杂鲁胺服用便捷,不用开展基因检查,每日强烈推荐使用量为160mg,用水送服就可以,不必咬合、开启药品。每日最好是按时服用,12小时之内不必数次服药。并未明确恩杂鲁胺在幼儿患者安全性和高效性。老人暂时没有确定性的差别,但是不能清除一些个人有更大敏感度。