凡德他尼是由美国阿斯利康制药有限责任公司(AstraZeneca)研制的小分子水多靶点酪氨酸激酶缓聚剂。于2011年4月获美国FDA审批推出,产品名叫Zactima。该药为片状,适用于成年人病人末期甲状腺囊肿髓样癌的治疗方法。
凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶缓聚剂,属苯甲醛喹唑啉类物质,被称“二代吉非替尼”,不但应用于癌细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可抑制别的酪氨酸激酶及其丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。凡德他尼是第一个核准的髓样甲状腺癌症治疗药物,适用医治不可以摘除、局部晚期或转移有病症或进展的髓样甲状腺癌症。一项任意、安慰剂对照的临床研究数据显示,凡德他尼可明显减缓局部晚期或肿瘤转移甲状腺囊肿髓样癌产生进展的时长。介绍的每日摄入量为300mg(内服),当患者对药品产Chemicalbook生承受或忍受不了其毒副作用的时候应暂停医治。该药最常见副作用是拉肚子、疹子、痘痘、恶心想吐、血压高、头疼、疲倦、食欲不佳和腹疼。其副作用产生与摄入量有关,在<300mg/d时,患者耐受优良,较大承受使用量(MTD)为300mg。Ⅱ期临床实验涉及到的疾病许多。我国目前正在进行中凡德他尼医治NSCLC的临床研究。
美国阿斯利康制药有限责任公司(AstraZeneca)先后在2001年5月和2001年10月优先选择得到全球专利(WO2001032651、WO2001074360),分别从该化合物的化学结构式、合成方法及其药品组合物(包含加持盐)等提交了相对应维护。凡德他尼能控制甲状腺囊肿髓样癌的高速发展,是第一个得到FDA核准的可以治疗此病的药物,也为医治成年人病人末期甲状腺囊肿髓样癌给予帮助。