卡博替尼抑止RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮形成因素受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮细胞细胞生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活力,之上蛋白激酶受体在癌细胞的生长过程中起到重要意义,包含抑制癌细胞细胞坏死,参加恶性肿瘤血管生成及侵蚀等病理过程,卡博替尼根据抑止以上蛋白激酶活力而起到抗癌的作用,击杀癌细胞,降低迁移并抑制癌细胞血管新生。
卡博替尼在海外多次被准许可以治疗甲状腺髓样癌、肾肿瘤、C-met增加的末期非小细胞癌,乳癌、大肠癌等。在1月14日,FDA又准许卡博替尼做为末期晚期肝癌的二线治疗药品。
那卡博替尼治疗肝癌的效果怎么样?
卡博替尼取决于安慰剂组对比试验中,一共有760例患者的实验,参加者中532例患者受到过多吉美(索拉非尼,晚期肝癌一线药物)医治,228例患者受到过二种之上的治疗方法;表明全部患者早已是末期患者。在患者分类层面,2/3应用卡博替尼,1/3应用安慰剂。一共有707例患者进行实验,数据显示应用卡博替尼队的负相关生存时间为10.2个月,比照安慰剂组8个月,优点一般;可是无进展生存期层面卡博替尼组为5.2个月大大的超出安慰剂组1.9个月,优势比较明显。在细分化亚组对比中,只用过多吉美的患者耐药性后再用卡博替尼的,中位生存期为11.3个月,安慰剂组7.4个月,超过50%上下;无进展生存期没变化。