Cabozantinib的使用说明
通用名称:卡博替尼
产品名称:XL184
所有名字:卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix
适用范围:
晚期肝癌、软组织肉瘤、非小细胞癌、前列腺肿瘤、乳癌、卵巢疾病、大肠癌等,许多的晚期肝癌、肾肿瘤、肉疙瘩病人也是通过应用Cabozantinib赢得了得好的存活期。
用法用量:
Cabozantinib强烈推荐剂量为每日140 mg(1粒80 mg胶襄和3粒20 mg胶襄)。
具体指导病人服药前2个小时、服药后1小时之内不必进餐。
不断服药直到疾病进展或者出现没法承受的不良反应。
不要打开Cabozantinib,整颗吞食。
服药12小时之内不会再服食漏服药物。
服药期内,不必摄入已经知道可抑制胰蛋白酶P450酶的食材(如柚子)或营养成分添加物。
副作用:
最经常报导药品不良反应(≥25%)是拉肚子,口腔溃疡,掌足肿胀综合症(PPES),体重下降,食欲不佳,恶心想吐,疲倦,口腔痛,头发颜色转变,味觉障碍,血压高,腹疼,和严重便秘。 最常见的试验室出现异常(≥25%)是提升AST,提升 ALT,淋巴细胞减少,乳酸脱氢酶提升,低血钾,单核细胞降低,血小板减少症, 低磷血症,和高胆红素血症。
常见问题:
1)形成血栓事情:对心肌梗塞,脑梗塞,或其它比较严重主动脉血栓栓塞事情终止Cabozantinib。
2)创口病发症:对开裂或者需要医药学干涉病发症不给与Cabozantinib。
3)血压高:有节奏地监控血压值。对高血压危象终止Cabozantinib。
4)额骨骨头坏死:终止Cabozantinib。
5)掌足肿胀综合症(PPES):终断Cabozantinib,降低剂量。
6)尿蛋白:监控蛋白尿。对肾病综合症终止。
7)可逆后侧白质脑病综合症(RPLS):终止Cabozantinib。
8)试管胚胎胎宝宝毒副作用:能致胎宝宝伤害。
药理学毒副作用:
身体之外生物化学和/或细胞学剖析曾表明cabozantinib抑止RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,和TIE-2的酪氨酸激酶活力。这种酪氨酸激酶蛋白激酶是涉及到正常的细胞学功能和病理学全过程二者比如肿瘤发生,迁移,恶性肿瘤血管生成,和肿瘤微环境的保持。 在体外在病菌回复突变(Ames)实验Cabozantinib不是致突变和身体之外用工网织红细胞体细胞基因遗传实验或在体内小白鼠微核试验不是致性染色体破裂的。 依据非临床发觉,用COMETRIQ解决很有可能危害男性和雌性生育能力。在一项生育能力科学研究其中cabozantinib 被给与雄和雌性大白鼠剂量1,2.5,和5 mg/kg/day,在剂量相当于或高于2.5 mg/kg/day(等于人们在强烈推荐剂量时AUC暴露)男性生育能力被明显损伤,精子计数和男性生殖器官净重降低。在雌性,生育能力明显降低在剂量相当于或高于1 mg/kg/day(摁在强烈推荐剂量AUC邀人暴露的50%)活试管胚胎数明显降低和嵌入前和后遗失明显提升。 在一般毒理学研究上对生殖系统机构效应的观查适用在专业生育能力科学研究留意到包含精子数不高和欠缺黄体素在男性和雌性犬在一项6个月反复剂量科学研究在暴露各自相当于在强烈推荐剂量时AUC人暴露6%和3%。除此之外,雌性大白鼠给与5 mg/kg/day共14天(等于在强烈推荐剂量AUC人暴露)主要表现子宫卵巢萎缩。
cabozantinib 储藏:存储在20°C至25°C(68°F至77°F)