Cometriq使用说明
通用名称:卡博替尼
产品名称:XL184
所有名字:卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix
适用范围和主要用途:
Cometriq是肾肿瘤患者的一线治疗药品;适用治疗进展期、肿瘤转移的甲状腺囊肿髓样癌(MTC)患者;伴随C-met增加的末期非小细胞癌(NSCLC)患者; 受到过多吉美治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。
用法用量:
Cometriq为药品,需要由医师依据病况开药方买药,并执行医嘱服药,包含用法、用量、用药时间等。不得随意依照药物说明书自主服药。
本产品的推荐量使用量为140mg/天(80mg一剂,20mg三剂),不能和食材同屏(餐前最少1h或餐后最少2小时服用),不断治疗,直到病症恶变或发生接受不了的毒副作用。本产品胶襄应整体吞食,无法打开胶襄。不可以与此同时服用抑止CYP酶促反应的食材(如柚子或葡萄柚汁)或营养素补充剂。
副作用主要包含:
流血、肺部感染、败血病、瘘管、心脏骤停、心力衰竭及不明原因的死亡。
拉肚子、口腔溃疡、掌足综合症、体重下降、食欲不佳、恶心想吐、疲倦、口腔痛、头发颜色转变、味觉障碍、血压高、腹疼及严重便秘。
AST和(或)ALT上升、淋巴细胞减少、ALP(ALP)上升、低血钾、单核细胞降低、血小板减少症、低磷血症及高胆红素血症。
腹疼、吞咽障碍、消化不好、痣疮、脱干、关节疼、肌肉劳损、淋巴细胞减少、低血钾、疲倦、头疼、头昏、感觉异常、孱弱、外围觉得精神病、焦虑情绪、疹子、皮肤干、掉发、红疹子、角化过度、血压低。
低血钠、淀粉酶上升、掌足综合症、拉肚子、疲倦、血压高、恶心想吐、慢性胰腺炎、气管瘘管产生及恶心呕吐。
常见问题:
1)形成血栓事情:对心肌梗塞,脑梗塞,或其它比较严重主动脉血栓栓塞事情停止Cometriq。
2)创口病发症:对开裂或者需要医药学干涉病发症不给与Cometriq。
3)血压高:有节奏地监控血压值。对高血压危象停止Cometriq。
4)额骨骨头坏死:停止Cometriq。
5)掌足肿胀综合症(PPES):终断Cometriq,降低使用量。
6)尿蛋白:监控蛋白尿。对肾病综合症停止。
7)可逆后侧白质脑病综合症(RPLS):停止Cometriq。
8)试管胚胎胎宝宝毒副作用:能致胎宝宝伤害。
药物相互作用:
有一些药品可能和Cometriq相互影响,包含药品、非处方药品、预苗、维他命、药草等。这种药品与Cometriq一起使用时请找医生咨询。
身心健康试验者给与强CYP3A4缓聚剂艾洛松(400mg/天,共27天),可提升本产品单剂量暴露量(AUC0~inf)约38%,服用本产品时,应避免同屏强CYP3A4抑制药(如艾洛松、伊曲康唑、阿奇霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利菌素、伏立康唑)。
身心健康试验者给与强CYP3A4诱导剂利福平(600mg/天,共31天),能降低本产品单剂量暴露量(AUC0~inf)约77%,应避免同屏CYP3A4诱导剂(如阿昔洛韦、苯巴比妥、卡马西平片、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥钠、贯叶连翘中药制剂)。
在人肝微粒体酶系中,本产品为CYP2C8非竞争性抑制剂、CYP2C9复合型缓聚剂、CYP2C19及CYP3A4弱竞争性抑制剂。在培养得人肝脏细胞中,本产品为CYP1A1mRNA诱导剂,而对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或者其同工酶系无影响。
在实体肿瘤患者中,本产品稳定半衰期(≥100mg/天,共吃药最少21天)表明,对单剂量罗格列酮(CYP2C8磷酸化)血液暴露量(Cmax和AUC)无影响。
为P-糖蛋白装运活力抑制药,但并不是其磷酸化。因而,Cometriq很有可能提升P-糖蛋白的磷酸化半衰期。