2018年11月27日,Bayer 和 Loxo Oncology 合作开发的泛癌种靶向药物 Vitrakvi(larotrectinib,拉罗替尼)宣布被 FDA 准许发售,可以治疗带上 NTRK 基因融合的局部晚期或肿瘤转移实体瘤的成年人和儿童病人。
larotrectinib(拉罗替尼)毕竟是泛癌种(换句话说泛实体瘤)靶向治疗药物,Larotrectinib适用范围有胆管癌、喉腔癌、宝宝型纤维肉瘤、甲状腺癌症、大肠癌、肝癌、恶变黑色瘤、肠胃质间肉疙瘩、阑尾癌、乳癌、胰腺肿瘤、肌周细胞瘤、非专项计划肉疙瘩、外围神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。
拉罗替尼在国外赢得了全世界第一个准许,可以治疗身患NTRK基因融合但无已经知道继发性耐药突变,迁移或手术切除可能造成比较严重发病的实体瘤的成年人和儿童病人,2019年9月,拉罗替尼获准在美国发售。一项有关抗癌药物拉罗替尼医治包含24种与众不同肿瘤类型的TRK结合癌病成年人,及少年儿童病人的临床试验数据表明:总缓解率为80%,一部分缓解率为62%,放任不管率是18%。
拉罗替尼尽管为广谱性药,但拉罗替尼是会造成耐药性,拉罗替尼多长时间耐药呢?
官方网报道的拉罗替尼继发性耐药位点是 TRKA 发生 G595R突变,TRKC发生 G623R、G696A 和 F617L 突变。(有研究表明 TRKB 的 G639R 突变都是拉罗替尼的耐药突变)耐药位点那么多,大部分吃药半年到一年就会发生耐药,灵丹妙药也有灵气药的苦处啊!因此基因检查的企业,一定要能检验这种耐药位点,并且需要注意这种点的数据!