通用名称:泰克布Tykerb
商品名称:泰立沙
所有名字:拉帕替尼,泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix
1.Tykerb适用范围:
用以协同卡培他滨医治ErbB-2过多表达出来的,以往受到过包含蒽环类,多西紫杉醇,曲妥珠单抗(曲妥珠单抗)的治疗末期或转移性乳腺癌。
2.Tykerb用法用量:
建议使用量为1250mg,每日1次,第1~21天服食,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天赋2次服合用。
Tykerb,应每日服食1次,不建议分批服食。餐前1h或餐后2h后服食。如漏服1剂,第2天无需要使用量翻倍。
怀孕等级D,孕妇禁用。是不是根据分泌乳汁尚不太清楚,哺乳期间应终止授乳。
老年人用药与年青病人未发现有显著差别。
未对肾脏功能严重影响及透析患者做了临床研究,轻中度肝损害的病人应酌减使用量。
3.Tykerb不良反映:
临床研究中观察到的超过10%的不良反应大多为胃肠道反应,包含恶心想吐、拉肚子、口腔溃疡和消化不好等,皮肤干、疹子,别的有背疼、呼吸不畅及失眠多梦等。与卡培他宾共用,副作用有恶心想吐、拉肚子及恶心呕吐,掌跖肌触感欠佳等。某些病人可引起左心房射血分数降低,间质性肺炎。其最常见的之不良反应为胃肠消化道系统层面副作用,就是恶心想吐、恶心呕吐、等不适病症,别的也有肌肤等方面的肿胀、骚痒、痛疼,及其疲惫等。此外还有非常少见可是比较严重副作用,包含心血管层面及其肺脏层面。当病人发生二级以上的心脏左心房搏出分率下降时,务必停用,以防止造成心衰竭。当左心房搏出分率回应至标准值或患者没有症状的后两个礼拜便能以较小剂量再次服药。与小红莓类类放化疗药物对比,Tykerb的心脏毒性为可逆性的,并不像小红莓类可逆性且有一生较多需求量,Tykerb并没一生较多需求量。因为Tykerb是以肝部CYP水果酵素系统软件新陈代谢的药物,使用其它具备诱发或者抑止CYP水果酵素的药物时,一定要留意剂量的调节。孕妈妈一般不该应用Tykerb,由于其孕期毒副作用归类为D,因而假如没有绝对必须或是对孕妈有非常大的权益,不然不推荐孕妈妈或育孕期者应用。
4.Tykerb忌讳:对泰立沙及类似皮肤过敏病人禁止使用。
5.Tykerb药理毒理:甲苯磺酸Tykerb片是小分子水4-苯甲醛基喹唑啉类蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂,抑止细胞生长因子蛋白激酶(ErbB1)与人表皮因子蛋白激酶2(ErbB2)。4种乳癌细胞株中BT474和SKBr3对Tykerb比较敏感,半抑止浓度值为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑止浓度值在微摩尔等级级别,针对前列腺癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2相对高度表述)和J82(ErbB1和ErbB2轻度表述),提高顺铂的功效。在各种小动物皆能抑止表皮因子驱动的肿瘤生长。Tykerb对曲妥替尼耐药性的恶性肿瘤细胞株合理。
6.药物价格:德国瑞士诺华制药仿造版Tykerb规格型号250mg*70片,市场价为3000元,250mg*30片,市场价为2000元。