trametinib是什么药呢?trametinib是由葛兰素企业设计研发的一款癌症药物,可是迄今为止并没有在中国发售,因此中国病人对trametinib知之甚少。那trametinib到底是什么药呢?
Trametinib曲美替尼是被美国FDA准许临床可以治疗带上BRAF V600E或V600K突变的不可以手术切除或发生转移黑素瘤。BRAF的激发和BRAF的失去活性都可以预测分析对Trametinib的敏感度。在一个对于206例实体肿瘤的Trametinib临床I期实验过程中发现10%(21/206)的客观性减轻。在RO4987655(另一种MEK缓聚剂)的单药临床I期实验上显示在对于包含带上BRAF突变或NRAS突变等在内的黑素瘤病案中,服药组赢得了很明显的缓解率提升;但对别的实体肿瘤(包含带上KRAS突变)则无显著实际效果。在对于实体肿瘤的Trametinib协同Gemcitabine用药的临床Ib期测试中,服药使一例乳癌病案赢得了放任不管,与此同时使胰腺肿瘤和涎腺癌得到部分缓解。
在一个MEK162(MEK缓聚剂)和BYL179(PI3Ka缓聚剂)用药的相互用药的临床Ib期实验报导:47%(21/45)病案得到疾病控制(部分缓解或病情好转),主要包括3例KRAS突变的卵巢疾病中2例得到部分缓解和3例NRAS突变的黑色素细胞中1例得到获得部分缓解;同时在KRAS突变的直肠癌病案中,服药赢得了43%的病情好转率,而且减轻与存不存在PIK3CA突变不相干(Juric et al., 2014)。表明trametinib功效很理想化。