Trametinib (GSK1120212)是一种高活性的，高效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2并没有抑制活性。
Trametinib (GSK1120212)是一种高活性的，高效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2并没有抑制活性。
trametinib的身体之外科学研究：GSK1120212抑制MBP的基因表达，对不同亚型的Raf和MEK来讲，IC50在0.92nM-3.4nM。GSK1120212对c-Raf,B-Raf,ERK1和ERK2的激酶活性并没有抑制作用。此外，GSK1120212针对其他98种激酶并没有极强的抑制作用。GSK1120212针对人肠癌细胞系有极强的抑制作用，在其中HT-29和COLO205细胞构成型表述有活性的B-Raf基因突变，这几种细胞对GSK1120212更为比较敏感，IC50各是0.48nM和0.52nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212Chemicalbook的敏感度处于如下所示范畴，IC50是2.2-174nM.相反地，COLO320DM细胞中B-Raf和K-Ras均是野生型，因此即便在10μM都是对的GSK1120212有抵抗性。用GSK1120212解决24个小时能够诱发全部比较敏感细胞的细胞周期时间停滞不前在G1期。与其一致，GSK1120212解决促使大多数人肠癌细胞系中p15INK4b和/或p27KIP1的表达量升高。GSK1120212能诱发HT-29和COLO205细胞的细胞凋亡，COLO205细胞更加比较敏感。GSK1120212抑制血细胞单核心细胞造成肿瘤坏死因子-α和干扰素-6。
trametinib进医保了没有？医疗保险能报销是多少？trametinib并没有进到医疗保险，由于trametinib都还没获准宣布在中国发售。
