Olumiant中文的使用说明：Olumiant巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日内服一次的可选择性、可逆JAK1和JAK2缓聚剂，现阶段临床医学开发设计用以多种多样炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包含类风湿关节炎（RA）、强制性脊柱炎（AS）、牛皮癣、过敏性湿疹、系统软件性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、秃斑等。
Olumiant中文的使用说明
通用名称：巴瑞克替尼
产品名称：Baricitinib
所有名字：巴瑞克替尼,Baricitinib,Olumiant,Baricinix
适用范围：
Olumiant巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日内服一次的可选择性、可逆JAK1和JAK2缓聚剂，现阶段临床医学开发设计用以多种多样炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包含类风湿关节炎（RA）、强制性脊柱炎（AS）、牛皮癣、过敏性湿疹、系统软件性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、秃斑等。
用法用量：
内服，每日1次，每一次2mg。
与食品或不和食材同屏都可，不能破碎、开裂或咬合药丸。
Olumiant巴瑞克替尼副作用：
临床研究中最常见副作用为呼吸道感染、头疼、拉肚子及其鼻孔和咽上端的炎症现象。
Olumiant巴瑞克替尼特殊家庭服药：
怀孕期胎儿畸形实验并没有充裕且适度的对比，因此建议当潜在性好处超过潜在风险时哺乳期间才可以运用Olumiant巴瑞克替尼。
药用价值：
JAKs 及与中下游的信号通路及基因表达激活蛋白（STATs） 构成了极为重要的免疫细胞信号传导方式-JAKs- STAT 通道。在哺乳类动物身体内，JAK 大家族有4 个组员： JAK1、JAK2、JAK3 和TYK2，其开放阅读框达40% ～ 70%[8]。STAT 是一类能和靶基因管控区DNA 相结合的胞质蛋白质，是JAK 的中下游磷酸化。STAT 的家庭中包含STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B 及STAT6 7 个组员。白细胞介素（IL） 类、干扰素栓（IFN） 类、中性粒细胞和吞噬细胞集落刺激因子（GM- CSF） 等几种免疫细胞与其说蛋白激酶融合后，JAKs 可以通过基因表达功效被马上激话，随后活性的JAKs 又激话STATs，STATs 被激话后应由胞质进到细胞质，调整靶位基因的转录。在RA 患者的滑囊体细胞和滑膜组织中JAKs 和STATs 水准显著上升，因而抑止JAKSTAT方式能降低炎症细胞的活性与繁殖，进而减轻RA 患者的炎症现象，由此可见应用于JAK- STAT 方式的药物跻身医治RA 的主要靶标。巴瑞克替尼为一可选择性JAK1 和JAK2 缓聚剂，对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制效果，根据酶剖析发觉巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2 和JAK3 的IC50分别是5.9、5.7、53 及＞ 400 nmol·L-1。巴瑞克替尼可以抑止IFN- α、IL- 6、IL- 12 和IL- 21 诱发的STAT1、STAT3 及STAT4 的基因表达，以达到医治RA 的效果。
常见问题：
Olumiant巴瑞克替尼不用于肯定粒细胞计数＜ 1 × 109·L-1、肯定淋巴细胞计数＜ 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白浓度＜ 80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30 ～ 60 mL·min-1 时，使用量应递减，不建议用以肌酐清除率＜30 mL·min-1 的患者。针对轻、轻中度肝功能不全的患者，巴瑞克替尼不用调节使用量，但对于中重度肝功能不全的患者应避免运用。
