大家都知道,甲磺酸达拉非尼胶襄与曲美替尼的相互用药方案是医治黑素瘤的最佳选择治疗方式之一,很有可能病人好朋友没接触过的是,2款药品都是属于BRAF抑制剂类药,应用于MAPK通路。
MAPK通路是肿瘤发生发展过程中至关重要的数据信号通路。BRAF基因是黑素瘤最关键驱动基因之一,最常见突变位点为BRAF V600E, BRAF基因突变黑素瘤进度快速,易出现内脏器官迁移和肺癌脑转移。
BRAF抑制剂是BRAF V600非特异抑制剂,而MEK抑制剂则可抑止MEK1和MEK2。纯粹抑止BRAF非常容易根据好几个方式造成耐药性,其中之一主要是因为中下游ERK基因表达水准的减少,可以通过负的反馈体制激话RAS/RAF/BRAF通路,进一步增强MEK和ERK基因表达,发生BRAF抑制剂耐药性。而抑止BRAF之后,能通过旁通激话MAPK通路,与BRAF抑制剂的皮肤毒性相关。因而协同抑止BRAF和MEK,能够减缓耐药性、降低副作用的产生,临床研究亦已确认。因而国际性手册上把双靶协同做为Ⅰ类直接证据强烈推荐。
那甲磺酸达拉非尼胶襄的推荐量使用量是多少呢?甲磺酸达拉非尼胶襄强烈推荐使用量内服150mg,每天两次,进餐前最少1h或进餐后或进餐后最少2钟头服用。整粒服用,不必咬烂、粉碎或是开启胶襄,吃药期内应当分隔12钟头。病人必须在同一时间服用药品,防止错过使用量,如果忘记服用,间距下一次服用药物的时长低于6小时,不该补服,下一次吃药不能提升额外剂量补补错过的人使用量。甲磺酸达拉非尼胶襄与曲美替尼协同:曲美替尼的推荐量使用量:内服2mg,每日1次,在进餐前最少1h或进餐后或进餐后最少2钟头服用,禁止在下一次给药前12小时之内补服。