Ruxolitinib主要是由CYP3A4新陈代谢。强CYP3A4缓聚剂各自使ruxolitinib Cmax和AUC提升33%和91%。
Ruxolitinib中文使用说明
所有名字:鲁索替尼,芦可替尼, 鲁可替尼,鲁索利替尼,Jakavi,Jakafi,Ruxolitinib
适应症:鲁索替尼适用医治中危或高风险骨髓纤维化, 包含原发骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发血小板增多症后骨髓纤维化病人。
使用方法用量:
骨髓纤维化:成人,每12个小时内服一次,每日2次,以此作为适应症。luxolitinib的用量一般在5mg到25mg中间,依据病人的状况应当提升或者减少。
真性红细胞增多症:成人,每天一次,一次10 mg,每12个小时内服一次,做为适应症。 必须根据患者的状况提升或者减少,但一天两次,不可超出25mg。
常见问题:
1、血小板减少症,严重贫血和中性粒细胞降低:
在进行医治前开展CBC并按照临床医学标示开展检测,并依据要调整使用量。
医治开始的时候血小板总数<200 x10 ^ 9 / L的病人在治疗期间更很容易发生血小板减少。
血小板减少一般是可逆性的,一般根据降低药量或临时扣押使用量来调节(见成人使用量); 假如临床医学说明,能够给与血细胞滴注。
严重贫血可能还需要静脉注射; 可以考虑使用量改动。
中性化粒细胞减少症(ANC <0.5×10 ^ 9 / L)一般是可逆性的,并且通过暂时停止给药来调节。
2、感柒:
评定产生比较严重病菌,分枝杆菌,细菌和病毒性感染风险。
在进行医治以前应该已经克服了积极主动的比较严重感。
据悉有肺结核(TB)感柒; 在开始前,评定病人的肺结核风险源,并对于那些风险性相对较高的患者进行潜伏感染检验。
认真观察病人的感柒征兆和表现,并及时逐渐适度的医治。
4、带状性疱疹:告之病人带状疱疹的初期症状和体征,并提议尽快寻找医治。
5、渐行性多灶性白质脑病(PML):用ruxolitinib医治骨髓纤维化; 假如猜疑,终止药品并评定。
乙肝病毒载量(HBV-DNA滴度)提升,漫性HBV感柒病人汇报丙氨酸氨基转移酶和谷氨酸氨基转移酶有或者没有有关上升; ruxolitinib对病毒复制影响的不明; 依据用药指南治疗和检测漫性HBV感柒病人。
6、使用量终断,使用量逐渐增加或断药的病症:
断药/终断后,骨髓纤维化病症可能恶变,并且在1星期过后恢复正常医治前的水准。报告的别的不良反应包括发高烧,呼吸窘迫,血压低,DIC或多器官衰竭。
若是在断药或使用量逐渐增加后出现这些疾病,请评定并医治一切高并发病症并考虑从头开始使用ruxolitinib或增加使用量。
具体指导病人在未找医生咨询的情形下不必终断或停用ruxolitinib。
当因血小板减少或中性化粒细胞减少症之外的缘故终止或终断治疗过程中,请考虑到逐渐增加使用量而非忽然断药。
7、高血脂:
医治与脂类参数提升相关,包含总胆固醇偏高,低密度胆固醇和甘油三酯; 在临床逐渐后约8-12周评定脂类主要参数; 依据高血脂的用药指南开展检测。
药物相互影响:
CYP3A4缓聚剂:Ruxolitinib主要是由CYP3A4新陈代谢。强CYP3A4缓聚剂各自使ruxolitinib Cmax和AUC提升33%和91%。与强CYP3A4缓聚剂(比如但不限于boceprevir,阿奇霉素,conivaptan,葡萄柚汁,茚地那韦,伊曲康唑,艾洛松,洛匹那韦/利托那韦,奈法唑酮,奈非那韦,泊沙康唑,利托那韦,沙奎那韦,telaprevir,泰利菌素,伏立康唑一同给药时介绍的使用量调节)。
CYP3A4诱导剂:Ruxolitinib与强CYP3A4诱导剂一同给药能降低ruxolitinib曝露。