奥贝胆酸(Obeticholic acid)属法尼醇X受体激动剂,根据活性法尼醇X蛋白激酶,间接性抑止胰蛋白酶7A1(CYP7A1)的基因的表达。因为CYP7A1是胆汁酸生物生成的限速酶,因而奥贝胆酸能够抑止胆汁酸生成,可以治疗原发胆汁性肝硬化和非脂肪性肝炎脂肪性肝病。奥贝胆酸(Obeticholic acid)根据应用于法尼醇 X 蛋白激酶,操纵总胆汁酸稳定平衡以及肠肝循环,在胆汁淤积症条件下,降低肝部胆液的形成,并增加其排出来,防护肝脏细胞免遭总胆汁酸细胞毒性积累。早期临床试验表明,奥贝胆酸(Obeticholic acid)可显著降低 ALP、GGT 及 ALT 水准,但是其发痒副作用十分普遍,高药量组尤其明显。
Obeticholic acid效果怎样?
一项中后期临床研究结论,Intercept药业公司开发设计的药物奥贝胆酸(Obeticholic acid)对关键出现于中年女人中的一种少见肝脏疾病临床症状有明显改进,减少了患者的肝移植要求及致死风险性。
在参加奥贝胆酸(Obeticholic acid)的治疗原发胆汁性肝硬化症患者中,大概有一半的患者达到探索的主要任务,比较之下,接纳安慰剂效应的治疗患者中只有 10% 的患者做到探索的主要任务。临床实验复合终点站是碱性磷酸酶最少降低 15%,血清蛋白碱性磷酸酶的活力低于正常限制的 1.67 倍,而总胆红素在常规范围之内, 碱性磷酸酶就是用来表明肝脏疾病严重度的一种生物标记物。