维加特(nintednib)靶向治疗血细胞源细胞生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、毛细血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 ),和这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争融合,阻隔肝纤维化的进程转录因子,抑止纤维母细胞的蔓延、迁移和变化,进而缓解IPF 疾病进展。
2014年,维加特(nintednib)得到治疗难治性肺部纤维化(IPF)的突破性疗法评定,并已准许发售。2014 年 11 月,维加特(nintednib)欧洲地区获准做为癌症药物发售,可协同多西紫杉醇 (Docetaxel)用于一线化疗后,治疗发生局部晚期、变异或部分复发非小细胞癌(NSCLC)里的肺癌成年人病人,是新一代防癌标靶药中具三重水平与此同时对于抑止三个关键肿瘤细胞受体。2015年7月,维加特(nintednib)被列入ATS/ERS/JRS/ALAT难治性肺部纤维化医治国际性循证医学手册的推荐量服药。2017年9月,维加特(nintednib)在我国获准发售,用以治疗难治性肺部纤维化(IPF)。
维加特(nintednib)如何使用?
1. 治疗前,须开展肝功检查。
2. 强烈推荐剂量:150 mg每日2次,服用间距约12h,是与食材一同服用。
3. 除对症治疗治疗,如可用,维加特(nintednib)副作用的处理方法可能还需要降低剂量或暂时中断直到非特异副作用处理至容许再次治疗的水准。维加特(nintednib)治疗可以从彻底剂量修复(150 mg每日2次),将在降低剂量(100 mg每日2次),接着可提升至详细剂量。对肝酶上升可能还需要剂量调节或终断。
4、肝酶上升可能还需要调节剂量或终断治疗。谷氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)提高在1.5倍标准值限制(ULN)以内,且无轻中度肝损伤(Child Pugh B)征兆时,可终断治疗,今起本产品减少剂量至每一次100mg,每日2次。当肝酶修复至基准线值后,再次应用本产品减少剂量(每回100mg,每日2次)治疗,接着可提升至详细剂量(每一次150 mg,每日2次)。当AST或ALT>1.5倍ULN,或者有轻中度肝损伤(Child Pugh B)的现象或症状时,应停止使用维加特(nintednib)。