2015年,日本武田制药企业发布的一款DPP-4抑制剂的周中药制剂,它就是“曲格列汀”。所说周中药制剂便是一周只需吃一次,十分方便。曲格列汀归属于DPP-4抑制剂,目前我国有5种DPP-4抑制剂,包含:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀。这种药品早就在国内上市,许多医院门诊都是有,很有可能不完整。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相近的,全是抑止二肽基肽酶(通称DPP-4酶)的功效,而这个酶是肠胃分泌GLP-1代谢过程的关键酶。GLP-1通过此酶的代谢后变为并没有活性的物质,丧失其减少血糖的作用。
曲格列汀因其种特殊分子式,在体内代谢十分迟缓,关键通过肾脏功能代谢。这一药品在体内代谢一周后,依然可以有效的抑止DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑止DPP-4水解作用仍然可以达到70%上下,依然为药物的合理浓度,这便是其一周服食一次的基本。
曲格列汀的降糖效果与其它DPP-4类药物的降糖效果类似,至少不会好于国内DPP-4类药物。国内外的12周研究发现,新确诊糖尿病人运用曲格列汀,与对照实验比,糖化血红蛋白能降低0.5%。DPP-4类药物的降糖效果归属于中等偏下,其降糖效果小于磺脲类、二甲双胍,稍优于甘酶抑制剂。但它有别的降糖药物并没有的优势,如抑止胰升糖素等。这类药物,降血糖原理有葡萄糖水依赖感,血中葡萄糖水水准上升,降糖效果好,血中葡萄糖水水准减少,降糖效果只差,因为这类药物自身不很容易引起严重低血糖。那如果与其它药品共用,依然会造成低血糖的。