曲格列汀是一种新式超高效口服降糖药物,归属于二肽基肽酶IV(DPP—IV)缓聚剂,根据抑止二肽基肽酶IV的活力,降低身体胰高素样肽—1(GLP—1)分解,继而推动甘精胰岛素分泌,具有降糖作用。这类降血糖体制具备葡萄糖水依赖感,因而低血糖风险性不大,具备安全系数高、不增胖的优点。因为是超高效口服降糖药物,一周使用一次,能提高治疗依从性。
在皮肤进餐后血脂会上升,这时结肠会分泌肠促胰素。肠促胰素能够促进胰岛素的分泌,控制胰高血糖素的分泌,因而可达到降低血糖效果。可是肠促胰素在体内很快会被一种称作“DPP-4”的水果酵素溶解。曲格列汀做为DPP-4缓聚剂,用途便是抑止DPP-4水果酵素对肠促胰素分解,以此持续不断的推动胰岛素的分泌,持续不断的抑止胰高血糖素的分泌,从而达到降低血糖目标。曲格列汀降血糖的另外一个优点,就是不会导致低血糖。由于肠促胰素当人体内进餐血糖增高时才会出现,所以在正常血糖和低血糖时不会造成肠促胰素,这时DPP-4缓聚剂也不会产生降糖的作用。因而曲格列汀能有效防止低血糖。
一项纳入了357例2型糖尿病病人的任意、双盲实验、活力药品对比、平行面组参加、非劣效性的III期药物临床试验中,患者分为三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。通过24周持续给药,数据显示糖化血红蛋白浓度值(HBA1c)和血糖浓度值曲格列汀组和阿格列汀组均显现出非劣效性。安全系数层面,关键副作用为鼻咽炎,大部分的不良反应都非常温和,曲格列汀组末见低血糖事情发生,耐受力优良。