伊布替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子水BTK缓聚剂,能够和BTK活性中心的胱胺酸残基共价结合,因此控制其活力。BTK全名Bruton’styrosinekinase,在BCR信号通路、免疫细胞蛋白激酶信号通路中传输数据信号,受体B细胞转移、黏附、黏附。临床前研究证实,伊布替尼可以控制恶变B细胞增殖、存活。
临床试验:111例以往最少受到过一项医治的病人经伊布替尼治疗后,总应答率是65.8%(彻底应答17.1% 一部分应答48.6%),负相关不断应答期为17.5个月。
伊布替尼是经过FDA重大突破药品安全通道核准的第二个药物(第一个为obinutuzumab),另外还具有FDA的另外二项buff,及其上市以来7年行政保护。因为好几个加快buff的加持,该药的临床试验看起来很简陋,入组病人仅有111例,临床医学终点站是应答率而非存活期。套细胞淋巴瘤是一种少见非霍奇金淋巴瘤,以前FDA各自于2006年、2013年准许硼替佐米、来那度胺医治该症。伊布替尼是Johnson&Johnson从Pharmacyclics高价位买进的关键种类,除开医治套细胞淋巴瘤外,还用以慢性淋巴细胞败血症、小网织红细胞淋巴肿瘤。
伊布替尼根据不同病人的强烈推荐使用量不一样,病人服食一定要遵循医嘱,不能擅自改动使用量。
(1)套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴肿瘤:每日内服560mg(四粒140mg胶襄)每日一次。
(2)慢性淋巴细胞败血症/小网织红细胞淋巴肿瘤,Waldenström的巨球蛋白尿症和慢性的移植物抗宿主病:每日内服420mg(三个140mg胶襄),每日一次。
(3)胶襄一般用一杯水内服(吞食)。 不要打开,不必摆脱或咬合胶襄。
(4)漫性移植物抗宿主病(cGVHD)的推荐量使用量是420mg,每日内服一次,直到漫性GVHD的进度,当病人不再期待医治cGVHD时,应注意对患者进行医药学评定,终止伊布替尼。