甲磺酸达拉非尼胶囊是预防黑色素瘤的一款靶向治疗癌症药物,靶标坐落于BRAF基因片段,BRAF是一种原癌基因,大概8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大多数突变形式为BRAF V600E突变,关键发生在黑色素瘤、甲状腺癌症和肠癌中。该突变造成中下游MEK/ERK转录因子不断激话,对肿瘤的生长发育繁殖和侵蚀迁移尤为重要。
2011年,第一个BRAF缓聚剂威罗菲尼被FDA审批推出,黑色素瘤获得了突破性的冶疗。可是,抗药性也会跟着发生。在单用BRAF或MEK缓聚剂的病人中,50%在临床后6-7个月内造成耐药性。这可能是由于其旁通转录因子被激话。
进一步研究表明,在BRAF V600E突变的癌细胞中,BRAF V600E与MEK缓聚剂共用可提升恶性肿瘤细胞坏死水准。一项I/II期测试表明,与独立服药对比,甲磺酸达拉非尼胶囊协同曲美替尼基本上使反映延续时间翻倍,并显著提升PFS。因此,现阶段医治伴随BRAF遗传基因突变的黑色素瘤一般都是采用甲磺酸达拉非尼胶囊加曲美替尼的药物组成。
那甲磺酸达拉非尼胶囊有哪些不良反应呢?甲磺酸达拉非尼胶囊最常见的不良反应都有哪些呢?甲磺酸达拉非尼胶囊单药,最常见的甲磺酸达拉非尼胶囊不良反应(≥20%)是头疼,发烫,骨关节炎,乳头瘤,掉发,和掌跖红肿疼痛综合症。甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼合用,最常见的不良反应(≥20%)包含发烫,畏寒怕冷,疲倦,疹子,恶心想吐,恶心呕吐,拉肚子,腹疼,颈静脉性浮肿,干咳,头疼,关节疼,夜汗,胃口降低,严重便秘,和肌疼。