曲格列汀为何能做到一周给药一次？

2022-06-08

　　在我国目前糖尿病人超1.一亿，且发病率呈逐渐提高发展趋势。DPP-Ⅳ因功效准确，安全系数和耐受性优良已变成口服降糖药中的引领者。由武田制药产品研发的曲格列汀（Trelagliptin）是全世界第一个用以临床医学的高效DPP-Ⅳ缓聚剂。其关键根据可选择性和延续性抑止DPP-Ⅳ充分发挥控制血糖的功效，进而降低了糖尿病患者病发症的产生。与别的每日给药一次或2次的DPP-Ⅳ缓聚剂对比，较低浓度的的曲格列汀就可以合理抑止DPP-Ⅳ的活力。

　　比如，身体之外同样标准下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值各自为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的药物半衰期约为38～54h，其对DPP-Ⅳ的抑制效果能长达给药后168h（7d），这为其做为每星期给药一次确立了强大的理论来源。除此之外，曲格列汀安全系数和耐受性不错，关键副作用有血糖低（与其他降糖药物协同应用时）和鼻咽炎等。其对休重不造成危害，不容易发生经常的血糖低事情。现阶段，曲格列汀仅在日本发售。

　　曲格列汀（Trelagliptin）在中国的专利什么时候期满？武田在中国申请办理的与曲格列汀有关的专利共19项，现阶段现有3项得到受权。在其中琥珀酸曲格列汀A晶体结构的制取方式的专利将于2027年11月29日期满，单方面中药制剂专利将于2026年9月13日期满；维护曲格列汀相互用药的中药制剂专利将于2026年12月27日期满。值得一提的是，包括曲格列汀化学物质以内的结构式化学物质专利在中国已被驳回申诉。不难看出，虽然武田从全方位视角对曲格列汀执行专利发展战略，但事实上其在中国所得到的维护利益相对性较差。

曲格列汀注意事项

曲格列汀于2015年被日本批准用于2型糖尿病的治疗，2型糖尿病多发于老年人群中。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，这次批准使曲格列汀成为了全球首个每周口服一次的降血糖药物。那么患者服用曲格列汀有哪些注意事项呢？

曲格列汀效果如何呢？

曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶抑制剂，该药于2015年3月26日在日本获准上市，用于二型糖尿病患者的治疗，曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。那么，曲格列汀效果如何呢？

曲格列汀是治什么的？

曲格列汀（Trelagliptin succinate），由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要的作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

曲格列汀效果好吗？

2015年，日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂，它就是“曲格列汀”。所谓周制剂就是一周只需要吃一次，非常方便。曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀。这些药物已经在中国上市，很多医院都有，可能不全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（简称DPP-4酶）的作用，而这个酶是肠道分泌的GLP-1代谢过程中的关键酶。GLP-1经过此酶的代谢后变成没有活性的产物，失去其降低血糖的作用。

曲格列汀是一种什么药？

曲格列汀是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。曲格列汀于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择，使患者的生活质量得到了极大的改善。

曲格列汀疗效如何？

曲格列汀是一种新型超长效口服降糖药物，属于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制剂，通过抑制二肽基肽酶IV的活性，减少人体胰高素样肽—1（GLP—1）的分解，进而促进胰岛素分泌，起到降糖作用。这种降糖机制具有葡萄糖依赖性，因此低血糖风险很小，具有安全性高、不增加体重的优势。由于是超长效口服降糖药物，每周服用一次，可以提高治疗依从性。