塞瑞替尼（Ceritinib）做为一种高效率的二代ALK抑制剂，已在中国获准发售，已经全方位走入中国临床护理中。二代ALK抑制剂便是对于一代的缺陷而改善设计方案，一代ALK抑制剂头部穿透性比较有限，即便透过进来会被P-gp泵出。二代塞瑞替尼在药品结构域上有所改进，药品作用机制方面有下列优点：第一进到头部穿透性大概15%；第二融合度更强，塞瑞替尼负相关IC50（nmol/L）为0.15，即用较为低的浓度值能够 杀掉肿瘤细胞。
更关键的是ALK呈阳性NSCLC非常容易推送肺癌脑转移，而塞瑞替尼可以合理操纵肺癌脑转移，改进一代ALK抑制剂的缺陷。从ASCEND-4科学研究中能够 见到，塞瑞替尼一线医治ALK呈阳性NSCLC，患者存活愈后可大大提高。在一线运用中塞瑞替尼的数据信息十分突显，CNS（-）患者的PFS超出二十六个月，而且中国群体的数据信息显而易见会更长，以前的数据信息来源于750Mg空着肚子使用量的医治组，而伴随着药品使用量调节如450mg随餐服用，可明显减少副作用发病率，进一步提高患者的依从，而且可以见到功效上面有进一步获利的发展趋势。
2018年ESMO上这一科学研究的事后数据信息表明，750Mg空着肚子组和600Mg随餐组的中PFS都早已做到，但450mg随餐组仍在进一步的随诊中。在亚组分析中能够 发觉，塞瑞替尼（Ceritinib）对CNS迁移患者产生的存活获利特别是在显著。患者假如发生肺癌脑转移的状况，能够 选用二代塞瑞替尼来操纵，率控制约为70%，控制时间不断约6个月，脑组织浓度值/全身上下半衰期约为15%。患者假如一代ALK抑制剂医治不成功，能换用二代药品，得到进一步的疾病控制，增加减轻時间。
