替诺福韦艾拉酚胺为什么对人体肾脏毒性小?

  替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide fumarate,英文简写:TAF)是现阶段在中国发售的富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate,英文简写:TDF)的替代品。为了更好地区别这二种药物,故将他们各自称之为“替诺福韦(TDF)”和“替诺福韦(TAF)”。有些人也把替诺福韦(TAF)汉语翻译变成“艾酚福韦”。

  

  现阶段在中国早已发售的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具备潜在性的肾危害。这二种药物的根据肾脏功能新陈代谢时更非常容易在肾脏功能近曲小管堆积,导致对肾小管损伤的毒性。具体表现为血磷减少和血清肌酐上升。阿德福韦酯医治5年,血清肌酐上升的发病率大概为3%~8%;血磷减少的发病率稍高,大概10%~20%,但大部分仅为轻微低磷血症,补磷医治后就可以恢复过来。替诺福韦酯的肾危害小于阿德福韦酯,血清肌酐上升的发病率大概0.5%~2.8%,血磷减少的发病率大概4%。但服食阿德福韦酯发生肾危害的病人换用替诺福韦酯后一样会产生肾危害。
  

  可是,阿德福韦和替诺福韦(TDF)也是医治乙肝不能缺乏的药物。这二种药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦沒有交叉式抗药性,对这三种药物医治失效或抗药性的病人必不可少应用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。值得一提的是,替诺福韦(TDF)的抗病毒功效很强,并且抗药性率极低,是医治漫性乙肝的一线药物。
  

  阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)的肾毒性是使用量依赖感的。换句话说,使用量越大,其肾毒性也越大。假如维持药物的抗病毒实际效果,又降低了药物对肾脏功能的毒性呢?美国吉利德企业对替诺福韦(TDF)的化学结构开展了改善,变成替诺福韦艾拉酚胺富马酸,即:替诺福韦(TAF)。
  

  替诺福韦(
TAF)为何肾毒性较小呢?原先,具备抗病毒活性的替诺福韦原形药在消化系统内是不可以被消化吸收的。替诺福韦(TDF)是替诺福韦的磷酸激酶药,能够 被消化道消化吸收。消化吸收后在肝部转换成具备抗病毒活性的替诺福韦原形,充分发挥其抗病毒功效。可是,替诺福韦(TDF)的药物半衰期很短,必须 很大使用量的药(每日300 mg)才可以做到合理的抗病毒功效。但那样大的使用量也相对应提升了药物对肾脏功能的毒性。而更改了化学结构的替诺福韦(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也归属于替诺福韦的磷酸激酶药,进入体内一样能够 转换成具备抗病毒活性的替诺福韦原形。但替诺福韦(TAF)的药物半衰期比替诺福韦(TDF)显著增加,只必须 不上替诺福韦(TDF)1/10使用量就可以做到一样的抗病毒功效,并且大幅度降低了药物对肾脏功能毒性。
  

  

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TAF韦立得属于新型的核苷类逆转录酶抑制剂, 在临床期时TAF韦立得就以其十倍于替诺福韦酯 (TDF)的药效展现出其非常高的抗病毒活性。另外,从既往的临床实验结果以及患者治疗的实际效果来看,乙肝患者绝大多数都能够从中获益。

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TAF替诺福韦艾拉酚胺是抗乙肝病毒的重磅药物,较之前的抗乙肝病毒药物相比,TAF替诺福韦艾拉酚胺拥有服用量小,对肾几乎没有损伤等诸多优势。2016年TAF替诺福韦艾拉酚胺在美国获批上市后便得到广泛关注,TAF替诺福韦艾拉酚胺也是在过去的十年里唯一被美国FDA批准上市的乙肝新药。

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TAF韦立得的适应症是用于治疗感染慢性乙型肝炎病毒(HBV)的成人和青少年(12岁以上,体重35公斤以上)。我国是乙肝大国,乙肝病毒主要存在于肝细胞内并损害肝细胞,引起肝细胞炎症、坏死、纤维化。随着医疗技术的不断进步,越来越多的治疗方案为乙肝患者带来了希望,而TAF替诺福韦艾拉酚胺是目前来说最好的治疗乙肝的药物。

迈兰韦立得副作用有哪些?

迈兰韦立得是美国食品药品监督局十年来批准的唯一一款乙肝新药,迈兰韦立得的作用机制丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体(2′-脱氧腺苷一磷酸类似物)。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。在原代肝细胞内丙酚替诺福韦主要通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。

使用迈兰韦立得治疗期间要有忌口吗?

迈兰韦立得是第二代替诺福韦,抗病毒的效果优于第一代药物。绝大部分都能够有效的清除病毒,迈兰韦立得具有抑制乙肝病毒复制和稳定病情的作用,并且在一定程度上能降低转氨酶,能起到保护肝脏的功效。