米哚妥林 Midostaurin(以Rydapt名字售卖)编号为PKC412,是一种多靶蛋白激酶缓聚剂,已被科学研究用以医治亚急性髓性败血症(AML),骨髓增生出现异常综合症(MDS)和末期系统化肥大细胞增加症。它是星型孢菌素的半生成化合物,一种来源于病菌Streptomycesstaurosporeus的黄酮。
英国食品药品安全管理处(FDA)准许了米哚妥林发售,用以医治FLT3 的亚急性髓系白血病(AML)。米哚妥林是25年以来 AML第一款药物,也是第一款与放化疗联用医治AML的靶向治疗药物。米哚妥林是多种多样蛋白激酶缓聚剂,能抑止包含FLT3、PKC, C-FOS, MAPK, PDGFR, CDK1, KIT, VEGF等多种多样蛋白激酶活力。米哚妥林为海外药,现阶段都还没在中国发售。因而许多中国病人对米哚妥林不太掌握,下边是我梳理的米哚妥林的一些有关难题资询。
米哚妥林作用机制:
米哚妥林是多种酪氨酸激酶蛋白激酶的小分子水抑制药。身体之外生物化学或体细胞实验说明,米哚妥林以及人体内关键活力类化合物CGP62221和CGP52421有抑止野生型FLT3遗传基因、FLT3-ITD基因突变和酪氨酸激酶结构域(TKD)基因突变、色氨酸蛋白激酶KIT遗传基因(KIT)的野生型和D816V突变体、血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶α/β(PDGFRα/β)、毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶-2(VEGFR-2)及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶蛋白激酶C(PKC)族组员的活力。
米哚妥林适用范围:
放化疗协同应用医治FLT3呈阳性的亚急性脊髓性败血症(AML,Acute Myeloid Leukemia)、系统化肥大细胞增加症(ASM,25mg Aggressive Systemic Mastocytosis)以及随着的血液学恶性肿瘤(SM-AHN,Systemic Mastocytosis with Associated Hematological Neoplasm)或肥大细胞败血症(MCL,Mast Cell Leukemia)。
米哚妥林使用方法使用量:
内服,食材同屏,AML强烈推荐使用量50mg,2次/日;ASM以及随着病症强烈推荐使用量100mg,2次/日。
米哚妥林普遍副作用:
米哚妥林在AML(亚急性脊髓性败血症)医治全过程中的普遍副作用关键有:白细胞偏低、恶心干呕、粘膜炎、头疼、肌肤瘀点、全身肌肉人体骨骼痛疼、鼻子出血、血糖高、上上呼吸道感染等。