索拉非尼(多吉美)是一种新式多靶向治疗性的治疗肿瘤的口服药。其主要开发设计总体目标为,用以治疗对规范治疗法初始化失败或不可以承受之消化道栽培基质肿瘤和肿瘤转移肾体细胞。能可选择性地靶向治疗一些蛋白质的蛋白激酶,后面一种被觉得在肿瘤生长发育全过程中起着一种分子结构电源开关样的功效。它的以上适应证已在美国得到了FDA授于的“快安全通道”审核影响力。
概述:
索拉非尼是一种新式多靶标抗肿瘤药品,可与此同时功效于肿瘤体细胞和肿瘤毛细血管。它具备双向的抗肿瘤功效:既可根据阻隔由RAF/MEK/ERK受体的信号转导传输通道而立即抑止肿瘤细胞分化,还可根据抑止VEGFR和血细胞衍化细胞生长因子(PDGF)蛋白激酶而阻隔肿瘤新生儿毛细血管的产生,间接的抑止肿瘤体细胞的生长发育。在临床医学前小动物实验中表明了普遍的抗肿瘤活力。在美国和欧洲地区开展的治疗末期肾肿瘤的III期任意临床实验中,903例接纳过一次系统软件治疗(微生物免疫力或放化疗)不成功的末期肾肿瘤患者任意分成2组,一组接纳索拉非尼(通称Sorafenib),另一组接纳安慰剂治疗。中后期剖析时已产生222例身亡事情,结果显示2组的客观性高效率各自为10%和2%,另各自有74%和53%的患者肿瘤长期保持。
Sorafenib组的无进度存活期较安慰剂组增加一倍(5.8vs2.八个月,风险比为0.51),且Sorafenib较安慰剂治疗显着改进了患者的生活品质。Sorafinib组的存活期较安慰剂小组长,风险比为0.72,但这一差别并未做到统计学意义,因为这仅仅中后期剖析的結果,因而需去实验最后剖析时才可以对存活期作最终的较为。
Sorafenib治疗的耐受力优良,关键的副作用为可操纵的拉肚子、疹子、疲倦、手足综合征、血压高、掉发、恶心想吐/反胃和食欲不佳。2005年12月,经美国食品药品安全局(FDA)准许做为治疗末期肾肿瘤的一线药品发售。2007年10月,欧洲地区药品评价局(EMEA)准许索拉非尼(多吉美)用以治疗肝细胞癌。2007年11月,美国食品药品安全局准许多吉美用以治疗不可以摘除的肝细胞癌。2009年8月,我国国家药品药监局的准许法国拜耳制药企业的甲苯磺酸索拉非尼片(产品名称:多吉美)宣布进到我国晚期肝癌治疗销售市场,用以不可以手术治疗的末期晚期肝癌病人治疗。