直肠癌的药代动力学特征及适应症

  药用价值:抗癌药物。阿瓦斯丁?(贝伐单抗) – giperhimernoe可选择性融合上述生物活性毛细血管表皮细胞生长因子(毛细血管表皮细胞生长因子- VEGF)的重组人源化单抗并中合它。阿瓦斯丁抑止毛细血管表皮细胞生长因子的内皮细胞的表层上,这造成减少毛细血管产生和抑止肿瘤生长上其蛋白激酶1型和2(FLT-1,KDR)的融合。

  

  贝伐单抗带有彻底人架构区,其具备与VEGF融合的小白鼠双嵌合体抗原的相辅相成决策区。贝伐单抗是根据重组DNA技术性在由我国小仓鼠子宫卵巢体细胞意味着的表述系统软件中造成的。贝伐单抗由214个碳水化合物构成,相对分子质量约为149,000道尔顿。贝伐单抗使用抑止病症的迁移进度并减少各种各样人们恶性肿瘤中的毛细血管渗透性,包含肠癌,乳癌,胰腺肿瘤和前列腺肿瘤。
  

  药代动力学:大家科学研究了药品
阿瓦斯汀的药代动力学以后I / V注入各种各样使用量(0.1-10mg/Kg每星期; 3-20mg/KG,每2或3周,和5mg / kg,每2周或15mg/每3周KG)身患各种各样实体肿瘤的患者。贝伐单抗及其别的抗原的药代动力学由双室实体模型叙述。遍布阿瓦斯丁特点取决于低的清除率,低容积在中间腔室(V遍布的C ^)和长的药物半衰期(T 1/2),这容许当每2-3周使用1次保持在血液中药品的必需医治浓度值。
  

  贝伐单抗的消除不依赖于患者的年纪。与具备轻中度人体白蛋白和恶性肿瘤品质的患者对比,低人体白蛋白患者的贝伐单抗清除率高30%,高恶性肿瘤患者清除率高7%。分派:女性和男士的V c各自为2.73 L和3.28 L,这相匹配于IgG和别的单抗的遍布容积。当用别的癌症药物药方贝伐单抗时,女性和男士的颈静脉腔室遍布容量(V p)各自为1.69 L和2.35 L. 伴随着休重的男生调节使用量以后的v 与比女性多20%。新陈代谢:在一次IV注入125 I-bevacizumab后,其新陈代谢特点与纯天然IgG分子结构的新陈代谢特点类似,后面一种不与VEGF融合。贝伐单抗的新陈代谢和清除相匹配于内源IgG的新陈代谢和清除,即 关键根据蛋白质水解反应吸收代谢在身体的全部体细胞中开展,包含内皮细胞,而不是根据肾脏功能和肝部。IgG与结晶体IgG精彩片段(FcRn蛋白激酶)上的新生儿蛋白激酶的融合维护其免遭细胞的新陈代谢并给予长T 1/2。交配:贝伐单抗在1.5至10mg / kg /周的使用量范畴内的药代动力学是线形的。
  

  贝伐单抗对女性的清除率为0.188升/天,男士为0.220升/天。在充分考虑男士休重的使用量调节后,贝伐单抗清除率比女性高17%。依据双室实体模型,T 1/2女性为18天,男士为20天。独特患者人群的药代动力学:老年人患者(超出65岁),贝伐单抗的药代动力学依据年纪沒有显着差别。小孩和青少年儿童:有关少年儿童和青少年儿童贝伐单抗药代动力学的数据信息比较有限。目前数据信息说明,在身患实体肿瘤的少年儿童,青少年儿童和成年人患者中,V d和贝伐单抗清除率中间沒有差别。身患肾脏功能或肝部危害的患者:贝伐珠单抗医治肾病综合症或肝功能不全患者的安全系数和实效性并未获得科学研究,由于 肾脏功能和肝部并不是贝伐单抗新陈代谢和清除的关键人体器官。
  

  适用范围:肿瘤转移直肠癌,与根据氟嘧啶化合物的有机化学治疗法组成。部分发作或肿瘤转移乳癌,做为多西紫杉醇协同医治的第一线。普遍的不可以手术治疗,迁移或发作的非小细胞
肝癌,做为根据铂类药的有机化学治疗法的一线治疗法。普遍和/或肿瘤转移肾细胞癌,做为与干扰素栓α-2a组成的一线治疗法。胶原纤维母细胞瘤(依据WHO归类的胶质瘤IV级肿瘤),与新确诊的胶原纤维母细胞瘤患者协同放化疗和替莫唑胺,在反复性胶原纤维母细胞瘤或病症进度的患者上单药治疗或与伊立替康协同运用。子宫卵巢上皮癌,双侧输卵管和腹膜后原发癌,做为与卡铂和多西紫杉醇协同医治的第一线医治(依据FIGO归类的IIIB,IIIC和IV期)子宫卵巢,双侧输卵管和腹膜后原发癌的上皮癌;与以前未接纳过贝伐单抗或别的VEGF缓聚剂的患者共用卡铂和吉西他滨及其子宫卵巢,双侧输卵管和继发性腹膜后肿瘤的反复性铂敏感度上皮癌;与多西紫杉醇,拓扑替康或聚乙二醇化脂质体多柔比星协同医治子宫卵巢,双侧输卵管和继发性腹膜后肿瘤的反复性铂类上皮癌,这种患者以前接纳过不超过二种化疗方案。
  

  

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