药代动力学：伊马替尼药代动力学是单剂量内服及达恒定后评价的，剂量范畴在25~1000mg。本产品剂量在25~1000mg范畴内，其均值曲线图下总面积（AUC）的提升与剂量间存有占比性行为。反复给药的药物积累量恒定时在1.5~2.5倍。成年人群体药代动力学研究表明，性別对药代动力学无危害，休重的危害也可略而不计入。消化吸收：胶囊剂的均值肯定溶出度为98％，内服一次本产品后血液AUC的变异系数起伏在40~60％中间。与空着肚子时较为，高脂肪饮食搭配后本药消化率降低微乎其微（Cmax降低11％，tmax推迟），AUC略降低（7.4％）。遍布：约95％与血浆蛋白融合，绝大部分是与人体白蛋白融合，一小部分与α-酸碱性糖蛋白融合，仅有非常少一部分与蛋白融合。全部人体内的整体遍布浓度值较高，遍布容积为4.9l /Kg休重，但血细胞内遍布比例较低。身体机构中相关药物遍布状况仅来自临床医学前的材料。肾脏和性激素中摄入水准高，神经中枢系统软件中摄入水准低。
代谢：人体内关键循环系统代谢物质是N-去羟基哌嗪化合物，在身体之外其药力与吡菌胺类似。该代谢物的血液AUC是吡菌胺甲磺酸伊马替尼AUC的16％。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，也是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的缓聚剂，因而，可危害与此同时给与药物的代谢（见“药物相互影响”）。清除：甲磺酸
伊马替尼的消除药物半衰期为18钟头，其活力代谢物质药物半衰期为40钟头，7天内约可代谢所给药物剂量的81％，在其中从排便中代谢68％，尿中代谢13％。约25％为吡菌胺（尿中5％，排便中20％），其他为代谢物质，在排泄物和尿中活力代谢物质和吡菌胺的占比类似。
独特患者群的药代动力学：给与一样的剂量(400mg/天),GIST病人其恒定时的药物曝露量是CML病人的1.5倍。根据基本的GIST患者的群体药代动力学科学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标值的转变 (人体白蛋白、WBC和总胆红素)在应用统计学上面有显着性危害。低人体白蛋白水准减少消除(CL/f)，如同较高的WBC水准。可是这种危害并不能判断剂量必须 调节。
儿科用药：少年儿童和青少年儿童260mg/m2和340mg/m2的应用剂量会造成一样的药物曝露，各自等同于成年人的400mg和600mg。以340mg/m2/天的剂量经每日一次反复给药后，第8天宇第一天的AUC(0-24)比揭露出有1.7倍的药物堆积。
肝慢性肾衰：对肝、慢性肾衰患者未开展过临床实验，这种病人运用甲磺酸
伊马替尼时要慎重。已经知道甲磺酸伊马替尼的代谢非常少经肾脏功能，可能慢性肾衰病人服食不容易发生难题。
