伊马替尼的药物相互作用详细信息

  药品相互影响:可更改甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药品 CYP3A4缓聚剂:身心健康试验者与此同时服用单剂酮康唑(CYP3A4缓聚剂)后,甲磺酸伊马替尼的药品曝露量显着提升(均值最大血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线图下总面积(AUC)可各自提升26%和40%,未有与其他CYP3A4缓聚剂(如:伊曲康唑、罗红霉素和阿奇霉素)与此同时服用的工作经验。CYP3A4诱导剂:身心健康青年志愿者服用利福平后,伊马替尼的消除提升3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍),但Cmax,AUC(0-24)和AUC(0-8)各自降低54%、68%和74%。在临床实验中发觉,与此同时给与苯妥英药品后,甲磺酸伊马替尼的血浆浓度减少,进而造成功效降低。其他诱导剂如阿昔洛韦、卡他咪嗪、苯巴比妥钠和带有St John啤酒麦芽中药浸膏中药制剂等,很有可能有相近难题,因而应防止伊马替尼与CYP3A4诱导剂与此同时服用。

  

  甲磺酸
伊马替尼可使以下药品更改血浆浓度 甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的均值Cmax和AUC各自提升2倍和3.5倍。应切记伊马替尼可提升经CYP3A4新陈代谢的别的药品(如苯二氮类、双氢吡啶、钙通道抗剂、和其他HMG-CoA复原酶抑制剂等)的血浆浓度。因而当与此同时服用本药和医治窗狭小的CYP3A4底物(如环孢素、匹莫齐特)时要慎重。
  

  在与抑止CYP3A4活性类似的浓度下,甲磺酸伊马替尼还可在身体之外抑止CYP2D6的活性,因而在与甲磺酸
伊马替尼与此同时服用时,有可能提升对系统CYP2D6底物的曝露量,虽然并未作专业科学研究,提议谨慎使用。甲磺酸伊马替尼在身体之外还能抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,与此同时服用华法令后可看到凝血酶時间增加。因而在甲磺酸伊马替尼医治的前因后果或变更使用量时,若与此同时在使用双香豆素,应短期内检测凝血酶時间。应警示患者防止应用带有乙酰氨基酚的非处方药品和药品。
  

  

伊马替尼耐药后直接换用舒尼替尼更能改善患者的PFS

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