依鲁替尼单药治疗慢性淋巴细胞白血病患者随访

依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢，因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时，其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂，能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、 9 倍。

依鲁替尼是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）和Waldenström巨球蛋白血症的新型靶向药物。通常情况下，该药耐受性良好，但长期使用易诱发某些毒性反应。发表于《JAMA Dermatology》上的一项研究表明，依鲁替尼治疗CLL可能会引起指甲及毛发的异常。

依鲁替尼是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗，商品名亿珂。

依鲁替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL)，2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病(CLL)，2014年7月被批准用于治疗17p缺失CLL，2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。2017年8月24 日，依鲁替尼正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。

依鲁替尼（imatinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；联合化疗治疗新诊断费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者；治疗复发或难治费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者，依鲁替尼（imatinib）治疗的选择是随机的。这些患者使用标准治疗方案无效，或者患有罕见的、无法治愈的癌症。该研究的假设是，肿瘤分子特征分析将能够为晚期转移性癌症患者选择最佳治疗方案。

依鲁替尼是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适应症于：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。