疾病名称:真菌感染 药品名称:安必素（AmBisome） 文章类型:其他 安必素（AmBisome）是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。目前还没有在大陆上市，安必素（AmBisome）最先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美国上市。
安必素（AmBisome）是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂，而后被Gilead公司并购。安必素（AmBisome）最先于1990年在欧洲上市，而后于1997年在美国上市。目前还没有在大陆上市。安必素产品为冻干制剂，用于治疗严重的深度真菌感染，如黑热病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。
安必素Ambisome作为全球第一款上市的脂质体制剂，两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。两性霉素B（Am B等位基因的活性成分）通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道，导致细胞通透性改变，单价离子（NA +，K +，H +和Cl-）通过该通道泄漏出细胞，导致细胞死亡。虽然两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力，但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合，从而导致细胞毒性。两性霉素B的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
安必素（AmBisome）利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载，因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。安必素（AmBisome）在治疗系统性真菌感染，中性粒细胞减少症患者不明原因发烧的经验疗法和内脏利什曼病的治疗的许多临床试验中已经确立了疗效。
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