仑伐替尼(乐伐替尼)
是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF),受体FGFR1、2、3和4,
血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路,体内可降低人肾细胞癌的肿瘤体积,联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
乐伐替尼对于不同适应症的用法与用量:
甲状腺癌(DTC):
每日24mg,口服,每日一次;
肾细胞癌(RCC):
18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
肝细胞癌(HCC):
体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
2017年的美国肿瘤学会年会上,卫材公布了仑伐替尼一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌(uHCC)III 期临床试验(REFLECT研究)取得成功的消息,这也是近十年来肝癌一线靶向治疗领域唯一获得阳性结果的 III 期临床研究。
服药时的注意事项也要看一下,仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
对于服用仑伐替尼(乐伐替尼)困难的患者来说下面的内容很重要。仑伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
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