疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:服药指南 考比替尼可以治什么病症：2015年8月27日，考比替尼（Cobimetinib）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者。随后NCCN临床推荐Vemurafenib联合cobimetinib一线治疗BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者。
考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。那考比替尼可以治什么病症？
2015年8月27日，考比替尼（Cobimetinib）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者。随后NCCN临床推荐Vemurafenib联合cobimetinib一线治疗BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者。
用法用量：（1）患者存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。（ 2 ） 推荐剂量： Cotellic 的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药， 直至疾病进展或不耐受； 可与食物同时服用或不与食物同时 服用； 当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量， 则再当天无需服用额外剂量， 下一剂量照常服用。（ 3 ）与 CYP3A 抑制剂同时给药的剂量调整： 避免中度 / 强度 CYP3A 抑制剂和 Cotellic 同时给药。 如对正在服用 Cotellic 60 mg 患者不可避免短期 (14 天或更短 ) 内与中度 CYP3A 抑制剂同时服用，则减少 Cotellic 剂量至 20 mg 。当停止中度 CYP3A 抑制剂给药后，可 Cotellic 剂量到 60 mg 。 使用另一种中度 / 强度 CYP3A 抑制剂时，减少 Cotellic 剂量至 40 mg 或 20 mg 。
考比替尼最常见的不良反应：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。
考比替尼最常见的严重不良反应：谷氨酰转肽酶（GGT）升高（21%）、肌酸磷酸激酶增加（14%）、低磷血症（12%）、ALT升高（11%）、淋巴细胞减少（10%）、AST升高（8%）、碱性磷酸酶增加（7%）、低钠血症（6%）、低钾血症（4.5%）、肌酸酐增加（3.3%）、高钾血症（2.9%）、贫血（2.5%）、低蛋白血症（0.8%）、低钙血症（0.4%）。
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