乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。Lenvatinib是一种能够抑制多种受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTK)功能的口服抑制剂。它能够抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶,包括FGFR1、2、3、4,PDGFRα和RET。
仑伐替尼推荐剂量:对于体重<60 kg 的患者,本品推荐日剂量为 8 mg(2 粒 4 mg 胶囊),每日一次;对 于体重≥60 kg 的患者,本品推荐日剂量为 12 mg(3 粒 4 mg 胶囊),每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
给药方法:口服。本品应在每天固定时间服用,空腹或与食物同服均可。本品应整粒吞服,也可以将本品(不能将其打开或压碎)与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合,形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟,搅拌至少 3 分钟以溶解胶囊壳,然后吞服混悬剂。饮用后,必须将相同量的水或苹果汁(一汤匙)加入玻璃杯中,搅拌数次,然后喝完玻璃杯中所有的液体。
如果患者遗漏一次用药且无法在 12 小时内服用,无需补服,应按常规用药时间进行下一次服药。
美国FDA宣布批准仑伐替尼(乐伐替尼)作为治疗无法切除的肝细胞癌(HCC)的一线疗法。临床试验对比了乐伐替尼与索拉非尼治疗肝癌的效果,结果显示,乐伐替尼完全不输于索拉非尼,在某些方面甚至更胜一筹。
虽然乐伐替尼治疗肝癌有较好的效果,但靶向药物长时间服用,总是会产生耐药性的。乐伐替尼耐药时间是多久,耐药后的处理?
乐伐替尼平均耐药时间是八个月左右。连续用药后或期间如患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能,并调整用药。服用乐伐替尼产生耐药的时间根据患者本身而定,对于人体耐药情况是没有明确标准的,如果患者身体情况好,病情较轻,那么耐药时间也会增加。
患者服用仑伐替尼(乐伐替尼)耐药后,可以联系主治医生,根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案。如肝癌患者可以更换其他靶向药物,索拉非尼,瑞格非尼等。
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