艾曲波帕（Eltrombopag）
全部名称：艾曲波帕，艾博帕，瑞弗兰， 艾曲泊帕乙醇胺片，Eltrombopag，Revolade，Elbonix
适应症：治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少
价格：请咨询18011713438(微信同号)
艾曲波帕（Revolade）说明书
通用名称：艾曲波帕
商品名称：Revolade
全部名称：艾曲波帕,艾博帕，Eltrombopag,Revolade,Elbonix
艾曲波帕适应症
艾曲波帕片Revolade是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。
Revolade只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血。
艾曲波帕还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。
艾曲波帕贮藏
常温下避光贮藏。
艾曲波帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如，罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。
多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低艾曲波帕的吸收；必须不在任何含多价阳离子药物如抗酸药、乳制品、和矿物补充剂4小时内服用艾曲波帕。
一、应采用能使血小板计数达到并维持≥50,000/µL 的最低剂量。基于用药后血小板计数的反应进行个体化剂量调整。不得为了使患者血小板计数达到正常而使用艾曲波帕。在临床研究中，血小板计数通常在艾曲波帕治疗开始后 1-2 周内升高，在治疗终止后 1-2 周内下降。
二、艾曲波帕应空腹服用（餐前间隔 1 小时或餐后间隔 2 小时），应在以下产品使用前间隔至少 2 小时或使用后间隔至少 4 小时服用，包括抗酸药、乳制品、或含有多价阳离子（如铝、钙、铁、镁、硒和锌）的矿物质补充剂。
三、不得将艾曲波帕碾碎后混入食物或液体服用。
初始剂量方案
（1）成人患者
艾曲波帕的建议起始剂量为 25mg（按C25H22N4O4计算，以下涉及艾曲泊帕乙醇胺片剂量的部分均为按C25H22N4O4计算）每日一次。
（2）肝功能损害患者应减量用药。
特殊人群用药
一、孕妇及哺乳期妇女用药
（1）生育力
在基于 AUC 人体临床暴露量分别 2 倍和 3 倍的剂量下，艾曲波帕不影响雌性或雄性大鼠的生育力，然而并不能排除艾曲波帕对人体的风险。
（2）妊娠
在妊娠大鼠和妊娠家兔中的研究表明，艾曲波帕不具有致畸作用，但是在产生母体毒性的剂量下导致低发生率的颈肋（一种胎儿变异）且胎儿体重减少。
目前尚未在孕妇中进行足够且设有良好对照的艾曲波帕研究。目前尚不确定艾曲波帕对人体妊娠的影响。妊娠期间不应使用艾曲波帕，除非预期获益超过其对胎儿的潜在风险。不推荐在未避孕的育龄妇女中使用艾曲波帕。
（3）哺乳
目前尚不清楚艾曲波帕是否分泌到人乳汁中。不建议哺乳期妇女使用艾曲波帕，除非预期获益超过其对婴儿的潜在风险。
二、儿童用药：
尚未开展在中国儿童人群中的临床研究。
三、老年用药：
在年龄≥65 岁的患者中使用艾曲波帕的数据有限，尚无在 85 岁以上的老年患者中的用药经验。
最常见不良反应是：恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALT/AST增加和结膜出血。
黑框警告：肝毒性风险
艾曲泊帕可能引起肝毒性:
开始艾曲泊帕治疗前测定血清丙氨酸转氨酶(AST)，和胆红素，调整剂量期每2周1次和确定稳定剂量后每月1次。如胆红素升高，进行分次。
评价异常血清肝检验与在3至5天重复测试。如证实异常，每周监查血清肝检验直至异常消失、稳定或回至基线水平。
中断艾曲泊帕如ALT水平增加至≥正常(ULN)上限3倍是： ●进展，或
●持续≥4周，或
●伴直接胆红素增高，或
●伴肝损伤临床症状或肝代偿失调证据。
最常见不良反应是：恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板减少、ALT/AST增加和结膜出血。
黑框警告：肝毒性风险
艾曲泊帕可能引起肝毒性:
开始艾曲泊帕治疗前测定血清丙氨酸转氨酶(AST)，和胆红素，调整剂量期每2周1次和确定稳定剂量后每月1次。如胆红素升高，进行分次。
评价异常血清肝检验与在3至5天重复测试。如证实异常，每周监查血清肝检验直至异常消失、稳定或回至基线水平。
中断艾曲泊帕如ALT水平增加至≥正常(ULN)上限3倍是：
●进展，或
●持续≥4周，或
●伴直接胆红素增高，或
●伴肝损伤临床症状或肝代偿失调证据。
艾曲波帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如，罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。
多价阳离子(如、铁、钙、铝、镁、硒、和锌)显著减低艾曲波帕的吸收；必须不在任何含多价阳离子药物如抗酸药、乳制品、和矿物补充剂4小时内服用艾曲泊帕。
在针对中国人群的临床研究中，艾曲泊帕乙醇胺组报告了5例SAE（深静脉血栓形成、大脑梗塞、急性肾衰竭、卵巢囊肿破裂和视网膜病），其中深静脉血栓形成、大脑梗塞、急性肾衰竭被认为与艾曲泊帕乙醇胺相关。2名受试者分别由于大脑梗塞和急性肾衰竭而退出研究。1名受试者由于深静脉血栓形成而降低剂量。艾曲泊帕乙醇胺组中没有发生死亡。
这项研究还研究了艾曲波帕在中国 cITP 患者的药代动力学，以及艾曲波帕血浆暴露量与血小板疗效之间的关系。
艾曲波帕的群体 PK 分析包括 148 例 ITP 患者，总共 681 个艾曲泊帕乙醇胺血浆浓度。口服给药后艾曲泊帕乙醇胺的 PK 通过二室模型（一级吸收和消除以及吸收滞后时间）充分描述。之前在白种人患者中发现的协变量对中国患者的艾曲泊帕乙醇胺 PK 均没有影响。每日口服 50mg 达到稳态后中国成人慢性 ITP 患者的平均艾曲泊帕乙醇胺暴露量估计为 AUC 0- τ = 135 μg.hr/mL（95% CI：124-146），C max = 8721 ng/mL（95% CI：8167-9313）。中国成人慢性 ITP 患者（每日 50mg）的平均稳态艾曲泊帕乙醇胺AUC 和C max 分别比先前研究的白种人慢性 ITP 患者的平均稳态艾曲泊帕乙醇胺 AUC 和 C max （TRA100773）高 52%和 26%。
艾曲波帕的群体 PK/PD 模型包括 147 例 ITP 患者，总共 1364 个血小板计数数据。艾曲波帕在中国慢性 ITP 人群的 PD 通过四室寿命模型充分描述，其中血小板生成速率增加与血浆艾曲泊帕乙醇胺浓度线性相关。在 PK/PD 模型中，在 11%的中国人群中艾曲波帕对血小板生成速率的影响估计值为零（即无药物效应），这些患者被认为是无反应者；中国人群中 89%对艾曲波帕有反应。受检协变量对艾曲泊帕乙醇胺对血小板生成速率的影响估计值均没有影响。
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