卡马替尼（Capmatinib）
全部名称：卡马替尼，卡玛替尼，Capmatinib，Tabrecta
适应症：用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。
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卡马替尼（Capmatinib）说明书
通用名：Capmatinib
商品名：Tabrecta
全部名称：卡马替尼，Capmatinib，Tabrecta
适应症：
用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。
用法用量：
推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。
整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。
禁忌：
无
贮藏：
用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。
防潮。
首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。
Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。
整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。
如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部症状（例如呼吸困难，咳嗽，发烧）。若怀疑没有引起ILD /肺炎的其他潜在病因，请立即停止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗，并永久终止治疗。
肝毒性：在开始使用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查（包括ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示进行监测，对发展中的患者进行更频繁的检查转氨酶或胆红素。 根据不良反应的严重程度，应停用，减少剂量或永久停用本药
光敏性的风险：根据动物研究的结果，本药有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施，例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。
胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机理，本药对孕妇给药可引起胎儿的伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。 劝告有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内使用有效的避孕方法。
最常见的不良反应：最常见的不良反应（≥20％）是周围水肿（52％），恶心（44％），疲劳（32％），呕吐（28％），呼吸困难（24％）和食欲下降（21％）。最常见的3级不良反应（≥2％）是周围水肿（9％），疲劳（8％），呼吸困难（7％），恶心（2.7％），呕吐（2.4％）和非心脏性胸痛（2.1 ％）。据报道有0.6％的患者发生4级呼吸困难。
临床相关不良反应：在＜10％的患者中观察到的临床相关不良反应为瘙痒（过敏性和全身性），ILD /肺炎，蜂窝组织炎，急性肾损伤（包括肾衰竭），荨麻疹和急性胰腺炎。
其他药物对Tabrecta卡马替尼(capmatinib) 的影响：
1.强CYP3A抑制剂：本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼capmatinib的暴露量，这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。
2.强和中度CYP3A诱导剂：本药与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼capmatinib的暴露量，卡马替尼capmatinib的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免本药与强和中度CYP3A诱导剂合用。
Tabrecta卡马替尼(capmatinib)对其他药物的影响：
1.CYP1A2底物：两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药，其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。
2.P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）底物：若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。
3.MATE1 和 MATE2K底物：联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。
实验室异常：接受TABRECTA的患者中与基线相比恶化的部分实验室异常（≥20％）为白蛋白减少（68％），肌酐增加（62％），淋巴细胞减少（44％），ALT增加（37％），碱性磷酸酶增加（32％），增加的淀粉酶（31％），增加的gamma-谷氨酰转移酶（29％），增加的脂肪酶（26％），增加的AST（25％），减少的血红蛋白（24％），减少的白细胞（23％），减少的钠（ 23％），磷酸盐（23％），钾（23％）和葡萄糖（21％）降低。
MET外显子14跳跃突变在新确诊的晚期非小细胞肺癌中占3-4%，目前并无相应的靶向药获批上市。Geometry mono-1研究显示卡马替尼单药（剂量400mg每天两次口服）治疗MET外显子14跳跃突变，且EGFR\ALK均为野生型的晚期非小细胞肺癌，初治患者的客观缓解率达67.9%，中位无进展生存期达9.13个月，而先前接受过化疗的患者客观缓解率也高达40.6%，中位无进展生存期达5.42个月。
卡马替尼单药最常见（发生率>25%）的治疗相关不良反应包括周围水肿，恶心，呕吐，多数轻微。33.1%的患者出现3/4级严重不良反应，10.3%的患者因怀疑与卡马替尼治疗相关不良反应停药，与卡马替尼治疗相关的3/4级严重不良反应包括周围水肿，恶心，呕吐，疲劳和食欲下降。
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